微分调节CYP3A4和CYP3A5及其含义在药物发现。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Lolodi啊,王YM,赖特WC,陈T

微分调节CYP3A4和CYP3A5及其含义在药物发现。

咕咕叫药物金属底座。2017;18 (12):1095 - 1105。doi: 10.2174 / 1389200218666170531112038。

PubMed ID

28558634 (在PubMed

]

文摘

背景:肿瘤细胞使用几种机制来抵抗药物的细胞毒性作用,导致肿瘤恶化和入侵。这样的一个机制利用人体的自然防御有害异物通过增加异型生物质射流的速度和代谢失活。异型生物质代谢通常涉及父母分子转换成更多的可溶性和容易排出衍生品在催化反应期和二期药物代谢酶。方法:我们进行了一个结构化的同行评议的文献搜索P450 (CYP) 3必威国际app,关注CYP3A4和CYP3A5。结果:最近的报告表明,组件的异型生物质的反应系统调节在某些疾病,包括癌症。这些组件包括孕烷X受体(PXR), CYP3A4和CYP3A5酶。CYP3A酶是一个子集的许多酶的转录激活PXR和许多配体之间的相互作用。结论:正在进行激烈的研究来了解这些组件的功能必威国际app影响的异常表达在患病的州的目的,设计新颖的药物,可以选择性的目标。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
红霉素	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Nicardipine	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节