雷米普利的临床药代动力学。

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王晓明，王晓明，王晓明

雷米普利的临床药代动力学。

临床药典。1994 Jan;26(1):7-15。doi: 10.2165 / 00003088-199426010-00002。

PubMed ID

8137599 (PubMed视图

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摘要

雷米普利是一种长效非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，大约十年前被引入临床使用。雷米普利是一种前药，在肝脏中经历去酯化反应形成其活性代谢物雷米普利拉。雷米普利迅速分布到所有组织，肝脏、肾脏和肺部的药物浓度明显高于血液。从胃肠道吸收后，雷米普利在肝脏中迅速水解。在治疗浓度范围内，雷米普利和雷米普利的蛋白结合分别为73和56%。拉米普利拉在与酶相似的浓度下以高亲和力与ACE结合，并缓慢地建立平衡。尽管雷米普利通过肝脏和肾脏代谢为葡萄糖苷酸缀合物和二酮哌嗪衍生物，但大部分药物以雷米普利特和雷米普利特的葡萄糖苷酸缀合物的形式随尿液排出。从体内清除的特点是初期阶段相对较快，半衰期为7小时，后期阶段半衰期约为120小时。雷米普利与其他药物之间尚无显著的药代动力学相互作用的临床报道。该药的耐受性良好，最常见的不良反应是头晕(3.4%)、头痛(3.2%)、乏力(1.9%)和恶心(1.7%)。 Ramipril is an effective and well tolerated drug for the treatment of hypertension and congestive heart failure in all patients, including those with renal or hepatic dysfunction, and the elderly.

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药物

雷米普利