小说的发展制定改善临床前替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯的生物利用度。
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沃特金斯我,写作年代,伦道夫R,公园,鲍威尔K, Lutz L, Nowakowski M, Ramabhadran R, Domanico PL
小说的发展制定改善临床前替诺福韦Disoproxil延胡索酸酯的生物利用度。
J制药科学。2017年3月,106 (3):906 - 919。doi: 10.1016 / j.xphs.2016.12.003。Epub 2016年12月14日。
- PubMed ID
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27986599 (在PubMed]
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替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(TDF)的二磷酸盐酯前体药物替诺福韦(TFV)、生物利用度差由于肠道退化和射流运输。再形成使用美国食品和药物管理局批准了酯酶和射流抑制剂提高口服生物利用度可以提供低剂量的选择和在资源贫乏地区艾滋病患者中降低成本。抑制粘膜和胞内酯酶的研究在人类和大鼠肠道提取物(S9),在TDF保护由羧酸酯酶抑制剂bis-para-nitrophenylphosphate酯混合EM1,通常被认为是安全的(GRAS)赋形剂尼泊金丙酯。渗透率研究使用Madin-Darby犬肾脏和Caco-2单层细胞表明TDF与渗透性的基质渗透率糖蛋白基底糖蛋白抑制剂减少顶端TDF运输。这些研究还表明,运输增加了酯酶抑制剂。TDF TFV,替诺福韦monophosphonate酯运输在Caco-2单层膜与酯酶和射流抑制剂显示最高38.7倍增加基底在顶端TDF运输的有力non-GRAS结合EM1, GF120918。运输由肝辅料增加22.8倍,尼泊金丙酯,d-a-tocopheryl琥珀酸聚乙二醇1000(维生素E衍生物)。TFV药物动力学在大鼠口服TDF肝酯酶和射流抑制剂证实了提高生物利用度。曲线下的面积增加了1.5 - 2.1倍,各种组合的防腐剂和d-a-tocopheryl聚乙二醇1000琥珀酸。TDF的显著抑制水解和流出体内展览可能安全地增加TDF人类的生物利用度。
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