测量细胞内的必要和替诺福韦磷酸化代谢物和可能的相互作用的两种药物在人类免疫缺陷病毒感染的病人。
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Pruvost A、E Negredo Benech H, Theodoro F, Puig J,格劳E,加西亚E,甚J,格拉希J, Clotet B
测量细胞内的必要和替诺福韦磷酸化代谢物和可能的相互作用的两种药物在人类免疫缺陷病毒感染的病人。
Antimicrob代理Chemother。2005年5月,49(5):1907 - 14所示。doi: 10.1128 / aac.49.5.1907 - 1914.2005。
- PubMed ID
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15855513 (在PubMed]
- 文摘
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最近的研究已经证明存在系统性地达诺新之间的交互(ddI)和替诺福韦disoproxyl延胡索酸酯(TDF)导致显著增加血浆ddI水平与TDF coadministered时增加50% (40)。这两种药物分别核苷和核苷酸类似物腺苷和有效抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶时转换为在细胞内三磷酸根(IC)介质(分别ddA-TP和TFV-DP)。自ddI TDF部分共享相同的IC代谢途径导致积极的三磷酸腺苷,我们调查了一个假定的IC交互。我们使用高效液相chromatography-tandem质谱技术来决定ddA-TP和TFV-DP IC水平在感染艾滋病毒的患者cotreated药物,患者相比,只是两种药物之一。这些测量显示集成电路水平无显著差异时相应的三磷酸腺苷ddI(250毫克,一天一次(QD))与TDF coadministered (300 mg QD)相比没有TDF ddI 400毫克(QD)管理,从而支持剂量适应性提出了这种组合。然而,我们观察到ddA-TP和TFV-DP都有很长的半衰期IC,导致不寻常的IC药代动力学资料与三磷酸浓度两个剂量之间无显著变化。TFV-DP而言,t(1/2)的消除是大致估计180 h(7.5天)。这一特点当然是有趣的功效但是可能有一些缺点在病毒抵抗的患者,由于这些药物。
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