体外代谢和胰岛素促有丝分裂的信号及其代谢物。
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索姆费尔德先生,穆勒G, G Tschank, Seipke G, Habermann P, R Kurrle Tennagels N
体外代谢和胰岛素促有丝分裂的信号及其代谢物。
《公共科学图书馆•综合》。2010年3月4、5 (3):e9540。doi: 10.1371 / journal.pone.0009540。
- PubMed ID
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20209060 (在PubMed]
- 文摘
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背景:胰岛素(应用)是一种长效基础胰岛素模拟演示有效为期一天的血糖控制和低血糖的发生率低于一组胰岛素。地特胰岛素皮下注射后部分转换成两个主要代谢产物M1 ([g (A21)]胰岛素)和M2 ([g (A21) des-Thr (B30)]胰岛素)。本研究的目的是描述甘精代谢物在体外对胰岛素受体(IR)和igf - 1受体(IGF1R)绑定和信号特性以及它们的代谢和促有丝分裂的活动。方法:亲和力的人类胰岛素,胰岛素及其代谢产物的红外光谱分析了A和B亚型或IGF1R在竞争绑定使用水疗技术试验。受体自身磷酸化研究活动是通过西方在赵和MEF - sensing细胞overexpressing人类IR-A IR-B或IGF1R,分别。研究了胰岛素的代谢反应的刺激使用主要的大鼠脂肪细胞脂质合成。胸腺嘧啶核苷掺入Saos-2细胞被用来描述促有丝分裂的活动。结论:胰岛素及其代谢物的绑定M1和M2 IR相似和相关相应的自身磷酸化和体外代谢活动。没有发现差异的两个红外亚型或胰岛素b显示IGF1R的亲和力高于胰岛素,导致较低的EC(50)值的自身磷酸化受体和更强有力的刺激胸苷掺入Saos-2细胞。相比之下,代谢物M1和M2明显不活跃的绑定和激活IGF1R及其mitogenicity Saos-2等于人类胰岛素细胞。 These findings strongly support the idea that insulin glargine metabolites contribute with the same potency as insulin glargine to blood glucose control but lead to significantly reduced growth-promoting activity.
