激活Kv7 (KCNQ)电压门控钾通道合成化合物。

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熊问,高Z,王W,李米

激活Kv7 (KCNQ)电压门控钾通道合成化合物。

趋势Sci杂志》2008年2月,29 (2):99 - 107。doi: 10.1016 / j.tips.2007.11.010。Epub 2008年1月18日。

PubMed ID

18206251 (在PubMed

]

文摘

电压门控Kv7(或KCNQ)渠道发挥关键作用在控制膜兴奋性。像典型的电压门控离子通道,Kv7渠道接受closed-to-open过渡由传感跨膜电位的改变,从而间接抑制K(+)电流减少膜兴奋性。减少Kv7频道活动由于基因突变负责各种人类疾病由于膜兴奋过度,包括癫痫、心律失常和耳聋。结果,发现小化合物激活电压门控离子通道是一个重要的临床干预策略等障碍。因为配体结合可以引起构象变化导致阈下信道开放,有相当大的兴趣在理解这些“功能”分子的分子基础。虽然小分子催化剂阳离子通道很少,一些新颖的化合物激活Kv7电压门控通道已确定。最新进展在定义activator-binding网站和了解他们的作用机制已经开始提供洞察电压门控通道的激活合成化合物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
双氯芬酸	电压门控钾通道亚KQT成员2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
双氯芬酸	电压门控钾通道亚KQT成员3	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节