生育酚结合位点的识别酪氨酸79谷胱甘肽S-transferaseπ。

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Ralat洛杉矶,科尔曼射频

生育酚结合位点的识别酪氨酸79谷胱甘肽S-transferaseπ。

生物化学。2006年10月17日,45 (41):12491 - 9。

PubMed ID

17029404 (在PubMed

]

文摘

α-生育酚,维生素E的最丰富的形式存在于人类,是谷胱甘肽的非竞争性抑制剂S-transferaseπ(销售税π),但其结合位点没有位置。生育酚碘乙酸(TIA),反应模拟,产生一个时间失活的销售税π剩余25%的限制活动。的失活速率常数k(观察),展览一个非线性依赖试剂浓度,k (I) = 19 microM和k (max) = 0.158分钟(-)(1)。完全防止失活是由生育酚和生育酚乙酸酯,而谷胱甘肽衍生物,亲电子底物类似物、缓冲区,或nonsubstrate疏水配体对k(突发)几乎没有影响。这些结果表明,TIA反应作为一种亲和标签区分生育酚结合位点。失去活动伴随发生的大约1摩尔的试剂/摩尔酶亚基酶时最大限度地灭活。隔离标签肽的胰蛋白酶的消化表明酪氨酸(79)是唯一酶氨基酸修改。Y79F, Y79S, Y79A突变酶生成,表达和纯化。改变酪氨酸(79)爵士或阿拉巴马州,但不是法使酶对抑制生育酚和生育酚乙酸酯的增加了至少49-fold K (I)值比野生型酶。这些结果和考核销售税π的晶体结构表明,天然维生素e绑定在一个小说网站,一个芳香残留在79位置对绑定至关重要。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
琥珀酸α-生育酚	谷胱甘肽S-transferase P	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
D-alpha-Tocopherol醋酸	谷胱甘肽S-transferase P	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
维生素E	谷胱甘肽S-transferase P	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节