人类的肝脏表达CYP2C8:性别、年龄、和基因型效应。

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林Naraharisetti某人,y, Rieder MJ, Marciante KD, Psaty BM, Thummel客,Totah RA

人类的肝脏表达CYP2C8:性别、年龄、和基因型效应。

药物金属底座Dispos。2010年6月,38 (6):889 - 93。doi: 10.1124 / dmd.109.031542。Epub 2010年2月26日。

PubMed ID

20190184 (在PubMed

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文摘

研究必威国际app调查CYP2C8摘要酶势头在过去的几年里。CYP2C8估计氧化代谢大约5%的治疗处方药物。以多态方式表示,单核苷酸多态性几件物品已经被确认有不同影响CYP2C8基质的间隙。然而,人类的肝脏表达CYP2C8基因变异的影响,年龄、性别对mRNA和蛋白水平没有充分的探讨。在这个报告中,个人间的变化CYP2C8 mRNA和蛋白表达在60肝脏从白色个人检查。肝脏是CYP2C8 * 3和CYP2C8 * 4的基因多态性。基因型的影响,年龄、性别对肝CYP2C8表达式和CYP2C8 mRNA表达的相关性与CYP3A4和其他CYP2C成员进行评估。均值+ / - s.d CYP2C8 * 1 / * 1中蛋白质含量肝脏是30.8 + / - 17.5 pmol /毫克蛋白和蛋白质含量下降趋势观察CYP2C8 * 1 / * 4肝脏(15.8 + / - 9.7 pmol /毫克,p = 0.07)。CYP2C8的平均表达水平相当的男性和女性(p = 0.18)。的mRNA表达CYP2C8、CYP2C9 CYP2C19、和CYP3A4,但不是CYP2C18,高度相关(p < 0.0001)。 Moreover, the hepatic CYP2C8 and CYP3A4 protein levels were strongly correlated (r = 0.76, p < 0.0001). This correlation is most likely due to common regulation factors for both genes. CYP2C8 mRNA or protein expression levels were not significantly affected by CYP2C8*3 or *4 genotype, gender, or age, and variation observed clinically in CYP2C8 activity warrants further investigation.

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
阿米替林	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节