UDP-glucuronosyltransferase 1 a9酶是过氧物酶体proliferator-activated受体α和γ目标基因。
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巴比尔O, Villeneuve L,德国兵V, C,方丹给IP、迪昂C, Kosykh V, Fruchart JC,吉特·吉C, Staels B
UDP-glucuronosyltransferase 1 a9酶是过氧物酶体proliferator-activated受体α和γ目标基因。
生物化学杂志。2003年4月18日;278 (16):13975 - 83。Epub 2003年2月11日。
- PubMed ID
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12582161 (在PubMed]
- 文摘
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过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR)配体依赖性转录因子α和γ是属于核受体家族。PPARα介导的降血脂药作用的一类,而PPARγ受体的抗糖尿病的glitazones。在目前的研究中,UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1 a9酶被确定为一个PPARα和PPARγ目标基因。ugt催化glucuronidation反应,分解代谢的主要途径和消除众多endo和外源性物质。UGT1A家族酶中,UGT1A9代谢内源性化合物,包括catecholestrogens和外源性物质,如一类和一定程度上的troglitazone。治疗人类肝细胞和巨噬细胞和小鼠脂肪细胞活化剂的PPARα或PPARγ导致一个增强UGT1A9表达式和活动。此外,中断的PPARα基因在小鼠完全废除了PPARαagonist-induced UGT1A9 mRNA和活动水平。PPAR响应元素被确认在UGT1A9启动子位置由瞬时转染-719 - -706个基点,化验情况转变。考虑在catecholestrogen UGT1A9新陈代谢的作用,PPARα和PPARγ激活可能有助于防止基因毒性catecholestrogens通过刺激他们在葡糖苷酸衍生物的失活。此外,由于UGT1A9参与一类的分解代谢,这些结果表明,PPARα和PPARγ可以控制细胞内的活跃的一类。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 非诺贝特 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 蛋白质 人类 没有底物细节 Troglitazone UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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