关系的激活微粒体谷胱甘肽S-transferase和新陈代谢苯丁酸氮芥的行为。

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张J,娄YJ

关系的激活微粒体谷胱甘肽S-transferase和新陈代谢苯丁酸氮芥的行为。

药物杂志》2003年12月,48 (6):623 - 30。

PubMed ID

14527828 (在PubMed

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苯丁酸氮芥(4 - [p (bis (2-chloroethyl)氨基)苯)-butanoic酸;招商银行)是一个双官能团的烷化剂,展品重复剂量在人类获得性耐药。这种化合物与谷胱甘肽反应(gamma-glutamylcysteinylglycine,谷胱甘肽)non-enzymatically和酶学的谷胱甘肽S-transferases(消费税)产生一些谷胱甘肽共轭。谷胱甘肽共轭的形成这类烷化剂可能扮演一个角色在获得性耐药的发展。在这项研究中,招商银行的影响在微粒体销售税(mGST)活动和mGST的催化效应形成的谷胱甘肽共轭的招商银行进行调查。mGST激活了招商银行的浓度和时间的方式。NEM未能激活宇宙微波背景mGST预处理。这表明mGST可以通过招商银行被激活,可能通过与单一半胱氨酸反应在mGST (Cys49)。由此产生的共轭的谷胱甘肽和招商银行的特点是结合脂质色谱/电喷雾电离质谱(LC / ESI / MS)。mGST提出强烈催化影响反应由diglutathionyl导数的增加,4 - (p - (bis (2-S-glutathionylethyl)氨基)苯)-butanoic酸(CMBSG2) monoglutathionyl衍生品,4 - (p - [N-2-chloroethyl, N-2-S-glutathionylethyl]氨基]苯基]-butanoic酸(CMBSG)和4 - [p - [N-2-S-glutathionylethyl, N-2-hydroxyethyl]氨基]苯基]-butanoic酸(CMBSGOH)和招商银行的减少。 mGST which was stimulated approximately 2.5-fold with CMB had a stronger catalytic effect. These results suggest the potential role of the activation of mGST in the CMB inactivation and in the development of acquired drug resistance.

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