西替利嗪对离体和原位p糖蛋白表达和功能的影响。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Mesgari Abbasi M, Valizadeh H, Hamishekar H, Mohammadnejad L, Zakeri-Milani P
西替利嗪对离体和原位p糖蛋白表达和功能的影响。
Adv Pharm Bull 2016年3月6日(1):111-8。doi: 10.15171 / apb.2016.017。Epub 2016年3月17日
- PubMed ID
-
27123426 (查看PubMed］
- 摘要
-
目的:p -糖蛋白(P-gp)在药物的口服吸收中起着重要作用。药物对P-gp的诱导或抑制导致其转运活性的可变性，往往导致临床相关的药物-药物相互作用。本研究旨在探讨第二代H1抗组胺药西替利嗪对体外和原位P-gp功能及表达的影响。方法:采用Caco-2细胞体外罗丹明-123 (Rho123)外排试验研究西替利嗪对P-gp功能的影响。Western blot检测西替利嗪对Caco-2细胞中P-gp表达的影响。采用大鼠原位单过肠通透性技术，计算已知P-gp底物(地高辛)在西替利嗪存在时的肠通透性。采用高效液相色谱法测定肠灌流样品中地高辛和西替利嗪的含量。结果:西替利嗪处理细胞中Rho123的摄取显著增加(P < 0.05)， P-gp带强度降低。在西替利嗪的作用下，地高辛的肠通透性也显著增加(P < 0.01)。结论:西替利嗪是一种P-gp抑制剂，在与其他P-gp底物药物共给药时应考虑这一点。 Further investigations are required to confirm our results and to determine the mechanism underlying P-gp inhibition by cetirizine.