抑制潜在的非甾体类抗炎药UDP-glucuronosyltransferase 2 b7在人类肝脏微粒体。

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马诺Y,臼井仪人T, Kamimura H

抑制潜在的非甾体类抗炎药UDP-glucuronosyltransferase 2 b7在人类肝脏微粒体。

63年2月欧元中国新药杂志。2007;(2):211 - 6。Epub 2007年1月3。

PubMed ID

17200831 (在PubMed

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文摘

目的:大量的非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)在人类受到glucuronidation和UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 2 b7的glucuronidation参与许多非甾体抗炎药。本研究的目的是确定一个非甾体抗炎药与有效的抑制潜在反对UGT2B7用液相色谱串联质谱(质/ MS)。方法:快速筛查检测方法抑制潜在的各种药物对UGT2B7使用质/ MS系统成立。九个非甾体抗炎药的影响(对乙酰氨基酚、双氯芬酸、diflunisal,吲哚美辛,ketoprofen,甲灭酸、萘普生,尼氟酸,水杨酸)对UGT2B7-catalyzed 3‘-azido-3脱氧胸苷glucuronidation (AZTG)调查在人类肝微粒体(高)和人类UGT2B7重组。结果:甲灭酸抑制AZTG最强有力地,和一个集成电路(50)值0.3 microM,其抑制类型并没有竞争力。双氯芬酸的IC(50)值,diflunisal,吲哚美辛,ketoprofen,萘普生,和尼氟酸AZTG 6.8, 178年,51岁,40岁,23日和83 microM,分别,而对乙酰氨基酚和水杨酸> 100 microM。非甾体抗炎药的IC(50)值对AZTG重组人类UGT2B7获得的类似问题。结论:该方法建立在这项研究中是非常有用的对人类UGT2B7识别与抑制潜在药物。九个非甾体抗炎药调查中,甲灭酸有抑制作用最强的UGT2B7-catalyzed AZTG高级别。因此,会小心谨慎当甲灭酸coadministered用药物拥有UGT2B7消灭作为一个主要途径。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
吲哚美辛	UDP-glucuronosyltransferase 2 b7	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节