评估的第一和第二代抗组胺药的大脑渗透和22的角色。
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Obradovic T,多布森GG, Shingaki T, Kungu T,伊达尔戈IJ
评估的第一和第二代抗组胺药的大脑渗透和22的角色。
制药研究》2007年2月,24(2):318 - 27所示。doi: 10.1007 / s11095 - 006 - 9149 - 4。Epub 2006年12月19日。
- PubMed ID
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17180728 (在PubMed]
- 文摘
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目的:第一代的镇静效果H(1)抗组胺与能力有关穿透血脑屏障(BBB)和缺乏流出22 (Pgp)。H(1)第二代抗组胺药相对自由的镇静和他们有限的大脑渗透已经建议来自Pgp-mediated流出。这项工作的目的是评估的角色Pgp的大脑渗透的第一和第二代抗组胺药。方法:潜在的抗组胺药Pgp基板测试体外使用Madin Darby犬肾细胞转染人类Pgp。Pgp的作用在大脑限制渗透测试的抗组胺药是通过使用原位脑灌注技术。结果:大多数的抗组胺药在体外Pgp基质。原位脑灌注后,第一代抗组胺药明显独立于Pgp渗透到老鼠的大脑功能。第二代抗组胺药terfenadine和氯雷他定,取得了实质性的大脑渗透,进一步增强了Pgp抑制环孢菌素(CSA)。相比之下,盐酸非索非那定和西替利嗪,渗透到大脑不好不管CSA管理。结论:抗组胺药的能力大大不同交叉Pgp的BBB以及作用在限制他们的运输到体内中枢神经系统。