Terconazole。药理学的新抗真菌的代理。

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Cauwenbergh G, Vanden Bossche H

Terconazole。药理学的新抗真菌的代理。

J天线转换开关。1989年8月,34 (8):588 - 92。

PubMed ID

2677363 (在PubMed

]

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Terconazole属于一个新的化学类的抗真菌剂,氮杂四唑。这是设计和合成比咪唑类更加活跃。基本terconazole的作用机制,抑制真菌细胞色素p - 450,咪唑类的相似。然而,由于额外的三唑环上的氮原子与亲脂性的尾巴,terconazole建立更坚定和更持久的链接与膜结合真菌细胞色素p - 450。此外,terconazole新陈代谢更稳定,更不易受到氧化和共轭比咪唑类。Terconazole有更大的选择性的酵母细胞色素p - 450比哺乳动物微粒体细胞色素p - 450。频谱terconazole体外的活动包括各种致病真菌;在鹰的最低基本媒介,真菌的活动对所有白色念珠菌菌株发生在小于或等于100 ng / mL。在大鼠模型中严重的阴道念珠菌病,terconazole比所有的咪唑类测试更有效。的高亲和力和选择性terconazole真菌细胞色素p - 450及其有效的体外和体内活动表明,药物很可能成为一个重大的代理真菌疾病的治疗。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Terconazole	细胞色素P450 51	蛋白质	酵母	是的	拮抗剂	细节