霉酚酸酯(药理学:最近的数据和临床后果)。
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引用
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Thervet E, Anglicheau D,勒让德C
霉酚酸酯(药理学:最近的数据和临床后果)。
Nephrologie。2001; 22 (7): 331 - 7。
- PubMed ID
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11817210 (在PubMed]
- 文摘
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新见解最近获得关于霉酚酸酯(MMF)的药动学和药效学特征。已经描述了MPA代谢物,MPA的acylglucuronide可能是积极和负责一些副作用。Glucuronidation是由至少两个尿苷二磷酸glucuronosyltransferase (UGT)形式,即UGT1A8和UGT1A10的变化可以解释MMF和个体内变异的新陈代谢。MPA药代动力学数据透析患者或慢性肾功能衰竭患者现在可用。肾移植后,MPA水平之间的差异直接移植后,在三个月和两年。目标酶是肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)。两个IMPDH的基因亚型已被克隆。MPA的双环戒指系统包下面IMPDH的次黄嘌呤环,从而捕获的共价中间酶反应。肾移植后,随机试验表明,临床疗效与MPA AUC但副作用与MMF剂量相关。与环孢霉素时,有一个MPA水平的显著下降。 Better knowledge of MMF metabolism, of variability factors and target levels to reach in clinical practice should allow a better use of MMF.
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 霉酚酸酯 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10 蛋白质 人类 未知的底物细节 霉酚酸酯 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8 蛋白质 人类 未知的底物细节