氨氯地平，而不是MDR1多态性，改变环孢素A在日本肾移植受者的药代动力学。
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久也T，小林T，森山N，长坂T，横山I，内田K，中尾A, Nabeshima T
氨氯地平，而不是MDR1多态性，改变环孢素A在日本肾移植受者的药代动力学。
移植杂志，2003年9月15日;76(5):865-8。tp.0000084873.20157.67 doi: 10.1097/01.。
- PubMed ID
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14501869 (PubMed视图］
- 摘要
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背景:环孢素A (Cyclosporine A, CsA)是一种重要的免疫抑制药物，其治疗范围窄，药代动力学个体间差异大。包括p -糖蛋白(PGP)在内的许多因素影响CsA的口服生物利用度和患者间变异性。在人类MDR1基因中已经发现了许多多态性，其中一些已被发现与PGP表达的改变有关。我们研究了这些多态性在肾移植受者CsA吸收中的作用。此外，我们还研究了氨氯地平对CsA吸收的影响。方法:用梯形法则估计的0 ~ 2hr时间-浓度曲线下面积(AUC(0 ~ 2))来评价CsA的吸收程度。通过聚合酶链式反应、限制性片段长度多态性分析进行基因型鉴定。结果:MDR1基因多态性与CsA AUC(0-2)/剂量/kg之间无相关性。氨氯地平联用显著提高CsA AUC(0-2)/剂量/kg (706.2 μ g x hr/L ~ 819.2 μ g x hr/L, P<0.05)。进一步，我们尝试在患者未接受氨氯地平的情况下再次比较MDR1多态性和CsA的吸收，但仍然没有显著差异。 CONCLUSIONS: There is no relationship between polymorphisms for MDR1 and CsA absorption, suggesting polymorphisms for MDR1 cannot account for the interpatient variability of CsA. Amlodipine, which is the substrate of PGP, significantly increased CsA absorption. These results indicate that PGP plays a significant role in CsA absorption, but its polymorphisms could not influence the CsA absorption.