不同的氨氯地平的性质和nicardipine块压敏电阻器的Ca2 +渠道Cav1.2 Cav2.1和突变通道Cav1.2 / dihydropyridine麻木不仁和Cav2.1 / dihydropyridine敏感。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

林M, Aladejebi O, Hockerman GH

不同的氨氯地平的性质和nicardipine块压敏电阻器的Ca2 +渠道Cav1.2 Cav2.1和突变通道Cav1.2 / dihydropyridine麻木不仁和Cav2.1 / dihydropyridine敏感。

欧元J杂志。2011年11月16日,670(1):105 - 13所示。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.08.005。Epub 2011 9月2。

PubMed ID

21910984 (在PubMed

]

文摘

中的结合位点l型钙通道(2 +)Ca (v) 1.2中性dihydropyridines特征。然而,alkylamino贡献的侧链的带电dihydropyridines如氨氯地平、nicardipine通道块尚不清楚。我们测试的假设的不同位置带电侧链氨氯地平与nicardipine会带来不同的属性这两个药物的通道阻塞。使用全细胞电压钳位,我们调查了野生型块Ca (v) 2.1,野生型Ca (v) 1.2,和Ca (v) 1.2 / Dihydropyridine不敏感,中性突变通道对井下供电,通过氨氯地平,nicardipine。nicardipine的效力和氨氯地平的关闭(刺激频率的0.05赫兹)Ca (v) 1.2通道不是不同(IC(50)值60 nM和57纳米),但只有nicardipine块是增强通过增加刺激频率1 Hz。Ca (1.2 v)的频率相关块nicardipine强相互作用的结果是灭活的nicardipine Ca (1.2 v)的状态。然而,nicardipine块Ca (v) 1.2 / Dihydropyridine不敏感比块更强了氨氯地平(IC(50)值2.0妈妈和26个妈妈,分别)。突变Ca (v) 2.1通道包含中性设计马力结合位点(Ca (v) 2.1 / Dihydropyridine敏感)更有效力地被氨氯地平(IC(50) = 41海里)和nicardipine (IC(50) = 175海里)比父Ca (v) 2.1通道。这些数据表明,alkylamino群nicardipine和氨氯地平Ca (v) 1.2项目分成不同的区域,这样nicardipine的侧链,但不是氨氯地平,导致closed-channel块的力量,赋予频率相关。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氨氯地平	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节