指导剂量调整后的氨氯地平与例如包含使用有着生理基础的药代动力学/药效学模型方案。
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慕克吉D,咋J,梅农RM, Shebley现在M
指导剂量调整后的氨氯地平与例如包含使用有着生理基础的药代动力学/药效学模型方案。
J Pharmacokinet Pharmacodyn。2018年6月,45 (3):443 - 456。doi: 10.1007 / s10928 - 018 - 9574 - 0。Epub 2018 2月9。
- PubMed ID
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29427135 (在PubMed]
- 文摘
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氨氯地平,一个常用的降压药,显示增加系统性暴露与细胞色素P450 (CYP) 3抑制剂。例如(RTV)是一种强有力的机理和可逆CYP3A抑制剂和温和的诱导物,被用作药代动力学增强剂在几个抗病毒治疗方案。药物之间的相互作用(DDI)退货和氨氯地平之间由于混合抑制和CYP3A4的感应,这是具有挑战性的预测没有机械模型,占两个机制的复杂性同时发生。小说有着生理基础的药代动力学(PBPK)模型对氨氯地平是发达,和模型验证了使用临床PK和DDI发表的数据。的验证氨氯地平PBPK模型与药效学模型描述的变化收缩压(SBP)期间和之后与退货。课程的大小和时间性能的影响氨氯地平等离子体接触和SBP进行评估,提供指导剂量调整氨氯地平期间和之后与RTV-containing方案。模型模拟表明,氨氯地平的等离子体接触RTV的增加减少了大约80%的最后剂量后5天内退货。PBPK模型建议恢复一个完整剂量的氨氯地平(5毫克每天一次(QD)] RTV日均去年剂量减少后立即SBP的最大3.3毫米汞柱,同时继续减少剂量(2.5 mg QD) 5天后的最后剂量RTV将增加日均SBP的最大5.8毫米汞柱。基于这些结果,要么方法恢复氨氯地平的全剂量时可以适当加上适当的临床监测。
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