异丙酚和肝外的药物UGT1A6 anhepatic老鼠的基因表达。

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夏陆顾J, K, P,唐米,戴Q,马D, t G

异丙酚和肝外的药物UGT1A6 anhepatic老鼠的基因表达。

药理学。2009;84(4):219 - 26所示。doi: 10.1159 / 000236523。Epub 2009 9月10。

PubMed ID

19752585 (在PubMed

]

文摘

目的:代谢酶UDP-glucuronosyltransferase 1 a6 (UGT1A6)被认为是代谢异丙酚内部或extrahepatically。本研究的目的是探讨异丙酚的药物动力学和UGT1A6 mRNA表达肝外器官之前和期间anhepatic状态的老鼠。方法:男性Sprague-Dawley老鼠注射异丙酚静脉注射(10毫克/公斤)和血液样本是在2-60 min后注入。肝门阻挡下剖腹手术,然后注射异丙酚和血液取样重复如上24 h后。分析了等离子体浓度的异丙酚和UGT1A6 mRNA表达在肾、小肠、肺和脑从其他组老鼠在30和60分钟被rt - pcr semiqualified anhepatic状态。结果:T(1/2)(α)、T(1/2)(β)和V (d)的异丙酚并没有显著改变之前和期间anhepatic状态。曲线下的面积,来源于一个依赖于时间的浓度响应曲线,是显著增加,而血浆清除率显著降低anhepatic时期相比,在控制段,分别。肝外器官UGT1A6 mRNA表达显著增加30或60分钟的anhepatic状态相比,那些在控制状态。结论:异丙酚的药物代谢动力学情况在prehepatic anhepatic状态在很大程度上是相似的,这是与肝外的upregulation UGT1A6基因。异丙酚的边际积累anhepatic期间可能由于有限功能的代谢途径和生理干扰引起的肝门阻塞。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
异丙酚	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节