人类flavin-containing单氧酶:在药物代谢底物特异性和作用。

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人类flavin-containing单氧酶:在药物代谢底物特异性和作用。

咕咕叫药物金属底座。2000年9月,1 (2):181 - 91。

PubMed ID

11465082 (在PubMed

]

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人类flavin-containing单氧酶(FMO3)是一种重要的酶系统,将亲核heteroatom-containing化工、药物和外源性物质更多的极性材料,更有效地在尿液中排出。底物特异性FMO1 FMO 3是截然不同的。人类FMO3 N-oxygenates初级,二级和三级胺而人类FMO1只是高效N-oxygenating叔胺。人类FMO1和FMO3 S-oxygenate许多亲核含硫基质和在某些情况下,这样做有很大的立体选择性。人类FMO3敏感基质的空间特征和脂族胺的氮原子之间的联系和一个大芳基如吩噻嗪的至少五个碳N-oxygenated明显更有效地比基质与两个或三个碳原子。与较小的芳香胺取代基如苯乙胺,通常这些化合物被人类有效N-oxygenated FMO3。目前,最有前途的非侵入性的探测体内人类FMO3功能活动形成三甲胺N-oxide三甲胺来自饮食胆碱。(S)尼古丁n - 1的氧化形成也可以作为一个高度立体选择调查人类FMO3函数的成年人吸烟。最后,西咪替丁S-oxygenation或雷尼替丁N-oxidation也可以用作人类FMO3功能探针。最近的观察人类FMO3基因多态性和穷人在某些人群代谢表型,变异人类FMO3可能导致药物不良反应或夸大了对某些药物的临床反应。 Knowledge of the substrate specificity for human FMO3 may aid in the future design of more efficacious and less toxic drugs.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
西咪替丁	二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节