拆分在线和离线CE动力学方法研究对甲氰咪胍及其手性代谢物参照flavin-containing单氧酶基因亚型。

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海X,亚当斯E, Hoogmartens J,范Schepdael

拆分在线和离线CE动力学方法研究对甲氰咪胍及其手性代谢物参照flavin-containing单氧酶基因亚型。

4月电泳。2009;30 (7):1248 - 57。doi: 10.1002 / elps.200800604。

PubMed ID

19283698 (在PubMed

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内联的筛查和离线手性CE法开发的立体选择性flavin-containing单氧酶(FMO)亚型使用西咪替丁(CIM)作为衬底。CIM的S-oxygenation调查使用非手性化学氧化剂和(人类supersomes)酶的代谢过程。离线安装,手性选择器sulfobutylether-beta-CD被选为单独的CIM S-oxide代谢物(方案)。的电泳迁移顺序方案被确认之前(+)(-)通过使用单一对映体得到制备色谱。electrophoretically介导的微量分析方法,在线酶反应是在100毫米磷酸反应缓冲区(pH值8.3),而50 mM磷酸盐缓冲剂和30 mM的手性选择器(pH值2.5)被用作。筛查中FMO electrophoretically同功酶的介导的微量分析方法,形成新的手性中心的CIM硫被发现立体选择。FMO1产生更多的(-)-CSO-enantiomer,主要(+)-CSO-enantiomer FMO3生成。另一方面,FMO5没有活动。FMO1的动力学常数和FMO3离线测量的方法。的K (m) = 4.31毫米的形成(+)-CSO-enantiomer和K (m) = 4.56毫米(-)-CSO-enantiomer FMO1首次报道。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
西咪替丁	二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节