孕酮对映体(ent-progesterone)是一个竞争性抑制剂的人类细胞色素P450c17 P450c21。

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Auchus RJ位于Kumar,安德鲁·博斯韦尔C,古普塔可,布鲁斯·K Rath NP,柯维DF

孕酮对映体(ent-progesterone)是一个竞争性抑制剂的人类细胞色素P450c17 P450c21。

拱生物化学Biophys。2003年1月1;409 (1):134 - 44。

PubMed ID

12464252 (在PubMed

]

文摘

人类细胞色素P450c17 (20-lyase 17α-羟化酶,17日)(CYP17)和细胞色素P450c21 (21-hydroxylase) (CYP21)相差只有14个氨基酸长度和分享29%的氨基酸的身份。两种酶羟化孕激素在碳原子相距2.6说谎,但也CYP17代谢其他类固醇和演示了额外的催化活动。调查这些相关酶的活性部位拓扑,我们合成的孕酮对映体和决定如果ent-progesterone底物或抑制剂CYP17 CYP21。无论是酶代谢ent-progesterone;然而,ent-progesterone CYP17的有力竞争抑制剂(K (I) = 0.2 microM)。ent-progesterone形式与CYP17 I型差光谱,但分子动力学模拟显示不同的绑定取向孕激素及其对映体。ent-progesterone也抑制CYP21,比CYP17亲和力较弱。我们得出这样的结论:CYP17容纳ent-progesterone比CYP21立体化学的不自然。对映体类固醇可以用来探测类固醇结合位点,这些化合物可能是有效的类固醇生物合成抑制剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
孕酮	类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节