抑制肿瘤坏死因子alpha-stimulated芳香化酶活动microtubule-stabilizing代理,紫杉醇和2-methoxyestradiol。

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Purohit,辛格,Ghilchik MW,里德乔丹

抑制肿瘤坏死因子alpha-stimulated芳香化酶活动microtubule-stabilizing代理,紫杉醇和2-methoxyestradiol。

生物化学Biophys Res Commun。1999年7月22日,261 (1):214 - 7。

PubMed ID

10405348 (在PubMed

]

文摘

芳香化酶的酶,雄烯二酮转化为雌酮,调节雌激素的可用性支持乳房激素依赖性肿瘤的生长。细胞因子,如白介素6 (il - 6)和肿瘤坏死因子α(TNFalpha)或前列腺素E(2)(铂族元素(2)),可以刺激芳香化酶的活动。这些因素可能源自细胞渗透乳房肿瘤的免疫系统。紫杉醇,是用于治疗乳腺癌、稳定微管和此前被证明快速抑制TNF-receptors人类巨噬细胞。内生雌激素代谢物,2-methoxyestradiol (2-meOE2),还可以稳定微管。在这项研究中,我们研究了紫杉醇的能力或2-meOE2与TNFalpha-stimulated基质成纤维细胞来源于芳香化酶活动正常或恶性乳腺组织。紫杉醇抑制基底和TNFalpha-stimulated芳香化酶活动,分别为88%和91%。2-MeOE2也减少基底和TNFalpha-stimulated芳香化酶活动分别为46%和56%。紫杉醇和2-meOE2也抑制芳香化酶活动的刺激通过il - 6 +可溶性受体和铂族元素(2)。的16个alpha-hydroxylated导数2-meoE2 2-meOE3,不与微管结合,更有效地抑制TNFalpha-stimulated芳香化酶的活动。 Increased 2-hydroxylation of oestrogens, and subsequent formation of their 2-methoxy derivatives, may be associated with a reduced risk of breast cancer. It is possible that the pathway of oestrogen metabolism may influence the ability of stromal cells to respond to cytokine stimulation.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
2-Methoxyestradiol	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
紫杉醇	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节