孕产妇和胎儿CYP3A-Mediated孕酮代谢的特性。

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Quinney SK,本杰明T,郑X,帕蒂尔

孕产妇和胎儿CYP3A-Mediated孕酮代谢的特性。

胎儿Pediatr分册,2017年10月,36 (5):400 - 411。doi: 10.1080 / 15513815.2017.1354411。Epub 2017年9月26日。

PubMed ID

28949811 (在PubMed

]

文摘

作品简介:孕激素维持妊娠和出现劳动是至关重要的。我们评估CYP450-mediated黄体酮meta-bolism,特别是CYP3A的贡献亚型。材料与方法:体外孕酮代谢特点是在人类肝微粒体(高),没有选择性细胞色素P450抑制剂在重组CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7。6 beta-hydroxyprogesterone (6 beta-ohp)和16 alpha-hydroxyprogesterone (16 alpha-ohp)代谢产物是由高效液相色谱/紫外线和量化适合Michaelis-Menten方程确定公里,Vmax。CYP3A5表情孕激素的影响是由体外体内外推。结果:酮康唑抑制形成6 beta-ohp和16 alpha-ohp超过95%。6 beta-ohp 16 alpha-ohp都由CYP3A4(分别为2.3和1.3 microL /分钟/ pmol)在更大程度上比CYP3A5(0.09和0.003 microL /分钟/ pmol)和CYP3A7(0.004和0.003 microL /分钟/ pmol)。结论:产妇的孕激素主要由CYP3A4肝CYP450的驱动,从CYP3A5和CYP3A7有限的贡献。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
孕酮	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
孕酮	细胞色素P450 3 a7	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节