新陈代谢17 alpha-hydroxyprogesterone己酸酯,代理人对预防早产、胎儿肝细胞。

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沙玛,埃利斯EC, Dorko K,张年代,Mattison博士,Caritis SN, Venkataramanan R,斯特罗姆SC

新陈代谢17 alpha-hydroxyprogesterone己酸酯,代理人对预防早产、胎儿肝细胞。

药物金属底座Dispos。2010年5月,38 (5):723 - 7。doi: 10.1124 / dmd.109.029918。Epub 2010年1月22日。

PubMed ID

20097724 (在PubMed

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文摘

早产(即。怀孕37周的完成前交货)是新生儿发病率和死亡率的主要决定因素。直到最近,没有有效的治疗预防早产的存在。在最近的一项多中心试验,17 alpha-hydroxyprogesterone己酸酯(17-OHPC)显示的早产率减少33%的高风险的妇女。有限的这种药物药理数据存在。以前的研究已经表明CYP3A 17-OHPC的新陈代谢。在这项研究中,我们评估了成人和胎儿17-OHPC人类肝细胞代谢和细胞色素P450酶表达。17-OHPC被表示CYP3A7和胎儿肝细胞代谢。代谢物概要文件是定性表示CYP3A4和CYP3A7之间的不同。表示CYP3A4表现出明显高于(> 10倍)代谢能力比CYP3A7 17-OHPC。 Based on retention times, two unique metabolites were observed in the fetal and adult hepatocyte systems along with one common metabolite. The intrinsic clearance of 17-OHPC by fetal hepatocytes was observed to be one-half of that in adults. In summary, this study demonstrates that fetal hepatocytes and, in particular, the fetal form of CYP3A (i.e., CYP3A7) can metabolize 17-OHPC.

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
孕酮	细胞色素P450 3 a7	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节