遗传多态性对内源性刺激神经组织的物质的新陈代谢,孕激素和p-tyramine CYP2D6酶催化。
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丹羽宇一郎T, Hiroi T, Tsuzuki D,山本年代,Narimatsu年代,福田T, Azuma J, Funae Y
遗传多态性对内源性刺激神经组织的物质的新陈代谢,孕激素和p-tyramine CYP2D6酶催化。
大脑Res摩尔研究》2004年10月22日,129(2):117 - 23所示。doi: 10.1016 / j.molbrainres.2004.06.030。
- PubMed ID
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15469888 (在PubMed]
- 文摘
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向大脑内源性底物代谢活动,孕激素和p-tyramine,细胞色素P450 2 d6.2 (CYP2D6.2) CYP2D6.10A, CYP2D6.10C,意思是,G42R, R296C, S486T突变体表达的重组酿酒酵母被CYP2D6.1相比(野生型)为了澄清的CYP2D6基因多态性的影响大脑的刺激神经组织的代谢类固醇和胺。6 beta-hydroxylation孕激素,为CYP2D6.2 V (max)值,CYP2D6.10A,意思是和G42R突变体,为CYP2D6.1不到半数,CYP2D6.10C有较高的K (m)和V (max)低于野生型。V (max)为CYP2D6.10A / K (m)值,CYP2D6.10C,意思是和G42R突变体对CYP2D6的12 - 31%。孕激素的16 alpha-hydroxylation 21-hydroxylation CYP2D6.10A, CYP2D6.10C,意思是和G42R突变体没有检测到,和R296C突变体有较高的K (m)的16个alpha-hydroxylation和较低的V (max) 21-hydroxylation CYP2D6.1比。从p-tyramine多巴胺形成的K (m)值CYP2D6.2 R296C突变是高于CYP2D6.1, CYP2D6.10A, CYP2D6.10C有较高的K (m)和V (max)低于野生型。V (max)为CYP2D6.2 / K (m)值,CYP2D6.10A, CYP2D6.10C意思是,G42R R296C突变体和不到45%的野生型。这些结果表明,CYP2D6的多态性,包括CYP2D6 * 2、CYP2D6 * CYP2D6 10 * 12,可能会影响个体行为和中枢神经系统通过内源性化合物,如刺激神经组织的类固醇和酪胺,在大脑中。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 孕酮 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的底物细节