精神药品对neurosteroids 21-hydroxylation,孕激素和allopregnanolone,催化CYP2D6 CYP2D4老鼠和人类的大脑。

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丹羽宇一郎T,冈田克也K, Hiroi T, Imaoka年代,Narimatsu年代,Funae Y

精神药品对neurosteroids 21-hydroxylation,孕激素和allopregnanolone,催化CYP2D6 CYP2D4老鼠和人类的大脑。

生物制药公牛。2008年3月,31 (3):348 - 51。

PubMed ID

18310890 (在PubMed

]

文摘

我们确定的影响精神药物在细胞色素P450 2 d (CYP2D)介导21-hydroxylation孕酮(掠夺)和allopregnanolone(喂),目的是澄清neurosteroid水平是否影响大脑的精神药品。掠夺或紧密相联的孵化与鼠CYP2D4 CYP2D6或人类的典型的精神药品,氟西汀,丙咪嗪,去郁敏,马吲哚,和GBR12909 21-hydroxylated代谢物的掠夺和紧密相联的测定高效液相色谱法和液体chromatography-tandem质谱,分别。氟西汀竞争性抑制CYP2D4-mediated学监21-hydroxylation和增加两公里,Vmax CYP2D6-mediated PROG 21-hydroxylation的价值观。此外,氟西汀竞争性抑制喂21-hydroxylation CYP2D6 CYP2D4和介导的。丙咪嗪、去郁敏马吲哚,GBR12909竞争性抑制学监21-hydroxylation由CYP2D4 CYP2D6和/或,和所有精神药物抑制喂21-hydroxylation由CYP2D4 CYP2D6和/或。丙咪嗪的抑制常数(Ki值),去郁敏,马吲哚的21-hydroxylation学监和紧密相联的CYP2D6被CYP2D4低于。这些结果表明,精神药品包括氟西汀neurosteroids的新陈代谢的影响,如食物和大脑中的紧密相联的,这表明监管neurosteroid水平被修改的中枢神经system-active药物抑制大脑CYP2D亚型。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
孕酮	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节