5-ethynyluracil反应与鼠肝脏黄嘌呤氧化酶。

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波特DJ

5-ethynyluracil反应与鼠肝脏黄嘌呤氧化酶。

生物化学杂志。1994年11月11日;269 (45):27932 - 40。

PubMed ID

7961725 (在PubMed

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5-Ethynyluracil是一个依赖于时间的和紧密的绑定的黄嘌呤氧化酶抑制剂。的最大价值出现抑制一阶速率常数为0.01 s - 1的浓度5-ethynyluracil使一半的这个值是190 microM。因为t1/2形成活跃的酶的抑制酶大于30 h NADH的缺席,抑制黄嘌呤氧化酶的5-ethynyluracil是功能不可逆的。一个相当于5 - [2-14C] ethynyluracil /相当于完成需要活跃的酶抑制。别嘌呤醇(100 microM),一个强有力的黄嘌呤氧化酶抑制剂,和氰化物(5毫米),酶的抑制剂,不要取消绑定5 - [2-14C] ethynyluracil的酶。因为radiolabel释放5 - [2-14C] ethynyluracil-treated酶通过与6 M盐酸胍治疗,一个稳定的共价键不是抑制剂与酶形成的。然而,radiolabel释放抑制酶不是5-ethynyluracil。此外,NADH还原催化活性抑制酶和取代radiolabel 5-acetyluracil。热变性5-ethynyluracil-inhibited黄嘌呤氧化酶导致释放大约等量的5-acetyluracil和更亲水的产品。因此,5-ethynyluracil-xanthine氧化酶复杂收益率不同降解产物的5-ethynyluracil不同变性条件下。 Seven uracil analogues with 5-substituents were tested as time-dependent inhibitors of xanthine oxidase. 5-Ethynyluracil is the only uracil analogue that potently inhibited xanthine oxidase. The reactivity of these uracil derivatives with sulfite was also determined. 5-Ethynyluracil is many fold more susceptible to nonenzymatic nucleophilic addition of sulfite than are the other analogues. Thus, the potency of these uracil analogues as inhibitors of xanthine oxidase is related to the nonenzymatic reactivity of the analogues with sulfite.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Eniluracil	黄嘌呤脱氢酶和氧化酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节