类固醇17α-羟化酶的作用spironolactone-mediated肾上腺细胞色素p - 450的毁灭。

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类固醇17α-羟化酶的作用spironolactone-mediated肾上腺细胞色素p - 450的毁灭。

摩尔杂志。1991年8月,40 (2):321 - 5。

PubMed ID

1875914 (在PubMed

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先前的调查证实,安体舒通(SL)转化为肾上腺微粒体酶的活性代谢物,导致退化细胞色素p - 450 (p - 450)。脱乙酰作用的SL - 7 alpha-thiospironolactone (7 alpha-thio-SL)激活通路的第一步,但进一步NADPH-dependent新陈代谢所需的7 alpha-thio-SL p - 450的破坏。研究评估的角色类固醇17α-羟化酶的激活7 alpha-thio-SL肾上腺微粒体。孵化的天竺鼠肾上腺微粒体7 alpha-thio-SL NADPH的存在影响大于50%下降p - 450 17α-羟化酶活动的内容,但没有21-hydroxylation率的变化。预培养的微粒体与17α-羟化酶抗血清p - 450同工酶(p - 450(17α,裂合酶))17α-羟化酶但不是21-hydroxylase活动减少和防止退化的p - 450 7 alpha-thio-SL。控制免疫球蛋白对17α-羟化酶活性没有影响或7 alpha-thio-SL-mediated p - 450的毁灭。当添加到纯化p - 450(17α,裂合酶)准备,7 alpha-thio-SL和内生衬底孕激素引起的典型的I型光谱变化,但SL没有。孵化的纯化和重组17α-羟化酶系统,组成的p - 450(17α,裂合酶),NADPH - p - 450还原酶、细胞色素b5、和dilauroylphosphatidylcholine 7 alpha-thio-SL + NADPH的完整退化影响p - 450(17α,裂合酶)。孕酮和SL引起p - 450与重组酶制剂破坏。活化的结果提供直接证据7 alpha-thio-SL 17α-羟化酶和支持假设的系统,即抑制酶发生。 The data also provide additional evidence that 7 alpha-thio-SL is an obligatory intermediate in the degradation of P-450 by SL.

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
孕酮	类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节