ABCB1多态性影响稳态等离子体水平的9-hydroxyrisperidone和利培酮活跃的一部分。
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ABCB1多态性影响稳态等离子体水平的9-hydroxyrisperidone和利培酮活跃的一部分。
其他药物Monit。2008年10月,30(5):628 - 33所示。doi: 10.1097 / FTD.0b013e3181858ca9。
- PubMed ID
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18708991 (在PubMed]
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利培酮代谢是其活性代谢物(9 -帕主要由细胞色素P450 CYP2D6酶和3 a4。其抗精神病作用被认为是相关活动的一部分,也就是说,利培酮和9-hydroxyrisperidone的总和。利培酮和9-hydroxyrisperidone基质的22 (P-gp),运输蛋白参与药物吸收、分布和消除。本研究的目的是评估在编码CYP3A5基因多态性的影响和P-gp种代号为ABCB1的()稳态等离子体水平的利培酮,9-hydroxyrisperidone,和活跃的一部分,考虑到CYP2D6基因型状态。46个白色与利培酮治疗精神分裂症患者(1 - 10 mg / d)单药治疗4 - 6周是基因分型,并测量他们的利培酮和9-hydroxyrisperidone的血浆浓度。Dose-corrected等离子体浓度(C / D)的利培酮,9-hydroxyrisperidone,和活跃的一部分出现68 - 9 -,和个人间变异,10倍。6个病人携带1 CYP3A5 * 1等位基因,因此很可能表达CYP3A5酶。CYP3A5基因型没有影响利培酮(9 -帕或活动一部分C / Ds。这些46的CYP2D6基因型患者再次与利培酮C / D (P = 0.001),但不是9-hydroxyrisperidone一部分C / D C / D或活跃,正如前面所示我们组在这些患者37。种代号为ABCB1的病人纯合的3435 t / 2677 t / 1236 t单体型明显降低C / Ds 9-hydroxyrisperidone (P = 0.026)和活跃的一部分(P = 0.028)种代号为ABCB1的比其他病人携带的基因型。 In conclusion, our results confirmed the significant effect of CYP2D6 genotype on the steady-state plasma levels of risperidone and showed that ABCB1 polymorphisms have a moderate effect on those of 9-hydroxyrisperidone and the active moiety.
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