孕酮代谢物farnesoid X受体抑制剂。
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Abu-Hayyeh年代,威廉姆森C
孕酮代谢物farnesoid X受体抑制剂。
挖说。2015;33 (3):300 - 6。doi: 10.1159 / 000371565。Epub 2015年5月27日。
- PubMed ID
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26045261 (在PubMed]
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硫酸孕酮代谢物增加100倍人类怀孕和怀孕后期的是进一步提高妊娠期疾病妊娠肝内胆汁淤积(ICP)。典型的孕酮硫酸盐浓度范围从1到10 micromol / L在一个简单的怀孕和上升到大约40 micromol ICP / L。在这个层次上他们可以影响胆汁酸和脂质代谢。用人类和啮齿动物标本的研究表明硫酸代谢物黄体酮竞争性抑制胆汁酸体内平衡路径的功能部分受体激动剂farnesoid X受体(FXR)。这解释了感应FXR目标基因的ICP的损失,和可以解释对hypercholanaemia dyslipidaemia下半年的人类怀孕。此外,孕酮硫酸盐的竞争性抑制剂胆(NTCP)流入和流出(BSEP)运输蛋白质,行动可能进一步加剧hypercholanaemia和胆汁淤积。