小说cell-impermeant荧光底物的识别测试有机Anion-Transporting多肽的功能和药物相互作用,OATP1B1/1B3和2 b1。

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Patik我Szekely V, Nemet O, Szepesi, Kucsma N, Varady G,对G, bako E, Ozvegy-Laczka C

小说cell-impermeant荧光底物的识别测试有机Anion-Transporting多肽的功能和药物相互作用,OATP1B1/1B3和2 b1。

Sci众议员2018年2月8日,8 (1):2630。doi: 10.1038 / s41598 - 018 - 20815 - 1。

PubMed ID

29422623 (在PubMed

]

文摘

有机Anion-Transporting多肽multispecific膜蛋白调节的关键endobiotics和药物药理壁垒。OATP1B1和OATP1B3描述肝摄取中扮演主要角色的他汀类药物,抗病毒药物和各种化学疗法;而的药理作用广泛表达OATP2B1特点不太好。根据目前的行业标准,体外测试易受OATP1B1和1 b3候选药物介导运输建议,消除部分通过肝脏。在这里,我们表明,人类OATP1B1 1 b3和2 b1运输一系列商业化可行性染料通常被认为是不透水的完整细胞。我们证明胞内积累的僵尸紫罗兰,生活/死绿色,蓝色级联,405是专门增加了OATPs Alexa萤石。抑制层叠蓝色或Alexa萤石405已知OATP基质/吸收抑制剂产生IC50值符合标准的放射性配体化验。本研究中描述的荧光技术分析提供一种新的工具,测试OATP1B / 2 b1药物的相互作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
孕酮	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节