Bioreductive GDEPT使用细胞色素P450 3 a4结合AQ4N。

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麦卡锡HO Yakkundi, McErlane V,休斯厘米,Keilty G,穆雷M,帕特森LH,赫斯特DG,老部,罗布森T

Bioreductive GDEPT使用细胞色素P450 3 a4结合AQ4N。

其他癌症基因。2003年1月,10 (1):40-8。

PubMed ID

12489027 (在PubMed

]

文摘

AQ4N, bioreductive药物代谢在缺氧条件下,已经被证明可以增强放疗和化疗药物的抗肿瘤效果。我们已经研究了细胞色素P450 3 a4的角色(CYP3A4)增加使用gene-directed AQ4N酶的代谢前体药物治疗(GDEPT)策略。RIF-1小鼠肿瘤细胞转染哺乳动物表达载体包含CYP3A4 cDNA。体外AQ4N新陈代谢、DNA损伤和单独使用细胞杀死后评估暴露AQ4N转染和家长控制细胞。外生CYP3A4的存在增加AQ4N的新陈代谢和显著提高药物的能力导致DNA链断裂和单独使用细胞死亡。Cotransfection CYP3A4的CYP还原酶显示一个小的增强效应只在DNA损伤分析。单一注射CYP3A4 RIF-1建立小鼠肿瘤AQ4N的新陈代谢,增加与辐射结合使用时,三个九肿瘤局部控制> 60天。这是第一次证明cyp仅可用于bioreduction GDEPT战略的细胞毒性药物前体,AQ4N。AQ4N是唯一CYP-activated bioreductive代理在临床试验中。结合GDEPT策略可能会提供一个进一步针对防辐射的机会和chemo-resistant肿瘤细胞缺氧。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Banoxantrone	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节