排泄和代谢milnacipran口服后在人类milnacipran盐酸。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
李F,下巴C, Wangsa J,何鸿燊J
排泄和代谢milnacipran口服后在人类milnacipran盐酸。
药物金属底座Dispos。2012年9月,40 (9):1723 - 35。doi: 10.1124 / dmd.112.045120。Epub 2012年5月31日。
- PubMed ID
-
22653299 (在PubMed]
- 文摘
-
的药物动力学、排泄和代谢milnacipran进行评估后口服100毫克剂量的[C](1)(4)盐酸milnacipran健康男性受试者。不变的血浆浓度峰值milnacipran(大约240 ng / ml)达到3.5 h和低于血浆浓度峰值的放射性物质(大约679 ng Eq milnacipran /毫升)观察到4.3 h,表明大量代谢milnacipran口服。Milnacipran有两个手性中心,顺式异构体的外消旋混合物:d-milnacipran (1 s, 2 r)和l-milnacipran (1 r, 2 s)。口服后,几乎整个剂量的放射性是迅速排泄尿液(大约93%的剂量)。大约55%的剂量不变milnacipran,尿液中含有d-milnacipran的比例略高(大约31%的剂量)。除了的排泄milnacipran[氨基甲酰O-glucuronide尿液中代谢物(大约19%的剂量),主要为l-milnacipran[氨基甲酰O-glucuronide代谢物(大约17%的剂量),大约8%的剂量在尿液的排泄N-desethyl milnacipran代谢物。没有额外的尿液中代谢物的重要数量。类似milnacipran血浆浓度和l-milnacipran[氨基甲酰O-glucuronide代谢物观察剂量后,和的最大血浆浓度l-milnacipran[氨基甲酰O-glucuronide代谢物4 h后剂量是234 ng Eq milnacipran /毫升。低血浆浓度(< 25 ng Eq milnacipran /毫升)的N-desethyl milnacipran和d-milnacipran[氨基甲酰O-glucuronide代谢物被观察到。
