战略方法优化肽ADME性质。

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Di L

战略方法优化肽ADME性质。

aap j . 2015年1月,17 (1):134 - 43。doi: 10.1208 / s12248 - 014 - 9687 - 3。Epub 2014年11月4日。

PubMed ID

25366889 (在PubMed

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多肽药物的发展挑战但也很有益。五大片肽药物目前在市场上,和六个新的多肽获得第一营销批准2012年新分子实体。尽管肽只代表2%的毒品市场,市场迅速增长的两倍,可能很快占领更大的利基。自然肽通常有可怜的吸收,分布,代谢,排泄(ADME)属性和快速通关,半衰期短,低渗透,有时低溶解度。策略也已经被开发出来,以提高肽drugability通过提高渗透率,降低蛋白水解作用和肾清除率,延长半衰期。体内、体外和计算机工具可用于评估ADME多肽的性质,和结构修改策略来提高肽可展性。

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药物

Mecasermin