吗啡-6-葡萄糖醛酸盐是吗啡给药后镇痛的原因:吗啡、吗啡-6-葡萄糖醛酸盐和吗啡-3-葡萄糖醛酸盐的定量研究
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克里马斯，米库斯，G
吗啡-6-葡萄糖醛酸盐是吗啡给药后镇痛的原因:吗啡、吗啡-6-葡萄糖醛酸盐和吗啡-3-葡萄糖醛酸盐的定量研究
中华麻醉学杂志。2014 12月;113(6):935-44。doi: 10.1093 / bja / aeu186。Epub 2014年7月1日
- PubMed ID
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24985077 (PubMed视图］
- 摘要
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背景:吗啡-6-葡萄糖醛酸酯(M6G)是一种比吗啡本身具有更高亲和力的强微受体激动剂。已有研究表明M6G有助于吗啡给药后的镇痛效果，但其作用程度尚不清楚。方法:为了阐明两种药物对微受体介导的整体镇痛效果的相对贡献，使用已发表的关于微受体结合、血浆蛋白结合、吗啡和M6G在血液或脑脊液(CSF)中的浓度[最好是浓度-时间曲线(AUC)下的面积]或浓度比的数据来计算每种化合物的受体结合校正后的游离CSF浓度。为了比较不同给药途径，加入经效力校正的游离CSF M和M6G浓度，并与口服给药进行比较。结果:根据AUC数据，M6G对整体镇痛效果的贡献较大;口服、静脉注射、静脉注射和直肠给药后，平均贡献分别为96.6%、85.6%、85.4%和91.3%。在肾功能不全患者中，口服吗啡时，97.6%的镇痛作用是由M6G引起的。由于M6G随着时间的推移在这些患者中积累，吗啡可被视为前药。结论:无论给药途径如何，吗啡镇痛作用主要由M6G引起，而非吗啡本身。因此，患者的肾功能在决定吗啡的最佳每日剂量方面起着关键作用。
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