吗啡和吗啡葡萄糖醛酸代谢物在吗啡皮下注射和皮下注射后的药代动力学研究。

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斯图尔特-哈里斯R，乔尔SP，麦克唐纳P，柯罗D，斯莱文ML

吗啡和吗啡葡萄糖醛酸代谢物在吗啡皮下注射和皮下注射后的药代动力学研究。

临床药物学杂志，2000 3月;49(3):207-14。

PubMed ID

10718775 (PubMed视图

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摘要

目的:研究吗啡、吗啡-6-葡萄糖苷(M6G)和吗啡-3-葡萄糖苷(M3G)在健康志愿者皮下注射吗啡(s.c.b)和皮下输注吗啡(s.c.i) 4 h后的药代动力学，并与静脉注射吗啡(i.v)的结果进行比较。方法:6名健康志愿者分别接受5 mg硫酸吗啡静脉注射、s.c.b.和短s.c.i.，时间超过4小时，分三次，随机顺序，每一次至少间隔1周。测定血浆中吗啡、M6G和M3G含量。结果:静脉注射吗啡后，吗啡、M6G和M3G的浓度及其药代动力学参数与我们之前在其他健康志愿者中观察到的浓度相似(当标准化为nmol l- 1时，每70 kg受试者10 mg剂量)。吗啡后，除了吗啡和M3G的中位tmax值明显长于静脉注射吗啡后(P< 0.001和P< 0.05)， M6G的tmax有延长趋势(P = 0。09年)。M6G和M3G吗啡后的外观半衰期也明显长于静脉注射吗啡(P = 0.03和P< 0.05)。对数变换AUC值的比较表明，静脉注射和s.c.b给药吗啡与吗啡、M6G和M3G相比具有生物等效性。与静脉注射吗啡相比，s.c.i.注射吗啡与吗啡(P< 0.001)、M6G (P< 0.001)和M3G (P< 0.05)的中位tmax值显著相关，且平均标准化Cmax值显著低于静脉注射和s.c.b.吗啡(吗啡P< 0.001, M6G P< 0.001, M3G P< 0.01)。吗啡静脉注射和静脉注射后的对数变换AUC值的比较表明，两种途径对吗啡(对数变换AUC比0.78,90% CI 0.66-0.93)、M6G (0.72, 90% CI 0.63-0.82)和M3G (0.65, 90% CI 0.54-0.78)不具有生物等效性。 A small stability study indicated no evidence of adsorptive losses from morphine infused over 4 h using the infusion devices from the study. CONCLUSIONS: Although bioequivalence was demonstrated between the s. c.b. and i.v. routes of morphine administration, the bioavailabilities of morphine, M6G and M3G after s.c.i. were significantly lower than after i.v. administration. However, despite this, the study demonstrates that the subcutaneous route is an effective method for the parenteral administration of morphine.

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