肝的临床相关的激活和失活维生素D类似物和高活性化合物。

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琼斯G, Byford V,西方年代。此外,易卜拉欣G,考夫曼M,梅塔克努森JC, Strugnell S, R

肝的临床相关的激活和失活维生素D类似物和高活性化合物。

外科杂志2006 Jul-Aug; 26 (4): 2589 - 95。

PubMed ID

16886668 (在PubMed

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文摘

像大多数的药剂,维生素D类似物受肝代谢由多种细胞色素P450 (CYP)的系统。新陈代谢包括的激活和失活维生素D模拟的一个更成功的家庭包括1 alpha-hydroxyvitamin D高活性化合物(1 alpha-oh-d2, 1 alpha-oh-d3 1 alpha-oh-d4 1 alpha-oh-d5),所有需要激活的步骤。这些高活性化合物正在使用或临床试验,因为他们有一个对骨化三醇治疗的优势。然而,这些分子的活化的本质了解甚少,特别是对CYP同种型。各种转染cyp和肝细胞系结合串联质分析被用来研究维生素D代谢谱的类似物,包括1 alpha-oh-ds和局部模拟,calcipotriol。对于1 alpha-oh-ds,证据被发现多个站点的侧链羟基化符合多个活性形式的生成。的潜在参与CYP27A和其他公认的25-hydroxylases 1 alpha-oh-d激活也显示,以及潜在的CYP24激活和失活。的各自的角色的calcipotriol non-vitamin D-related cyp的分解代谢和CYP24 anti-psoriatic药物使用切割出细胞系有或没有CYP24表情,让我们来演示的潜在贡献CYP24维生素D“抵抗”。肝代谢的影响在其他方面的背景下扮演着一个角色在抗癌和抗增殖维生素D类似物的作用机制进行了讨论。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Calcipotriol	1、25-dihydroxyvitamin D (3) 24-hydroxylase线粒体	蛋白质	人类	未知的	底物	细节