体重、性别和怀孕影响酮咯酸对映体特异性药代动力学。
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Valitalo PA, Kemppainen H, Kulo A, Smits A, van Calsteren K, Olkkola KT, de Hoon J, Knibbe CAJ, Allegaert K
体重、性别和怀孕影响酮咯酸对映体特异性药代动力学。
中国临床药物学杂志，2017年9月;83(9):1966-1975。doi: 10.1111 / bcp.13311。Epub 2017年5月14日。
- PubMed ID
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28429492 (PubMed视图］
- 摘要
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目的:虽然酮咯酸镇痛仅与s对映体有关，但关于该药物的立体选择性药代动力学的信息有限。我们在两项研究的汇总数据集中研究了酮咯酸的立体选择性药代动力学，其中包括分娩时和产后4-5个月的女性，以及男性和未怀孕的女性。方法:采用非线性混合效应模型评估酮乐酸三丁三醇在分娩后立即(n = 41)、产后4-5个月(n = 8，配对)以及男性(n = 12)和非怀孕女性(n = 14)受试者的立体选择性药代动力学。所有男性和6名未怀孕的女性从另一项研究中招募，在该研究中他们接受了24小时的血液采样。其余所有病例接受了8小时的血液采样。结果:对于R和s对映体，体重影响酮咯酸清除率。此外，在相同体重的男性受试者中，两种对映体的清除率比女性受试者高36%[95%置信区间(CI) 15%， 58%]，在分娩时，女性受试者比相同体重的未怀孕女性受试者高55% (95% CI 33%， 78%)。分娩妇女也比未怀孕妇女有27% (95% CI 8%， 46%)的分配量。对于两种酮咯酸对映体，协变量的比例效应没有显著差异。结论:除了体重对清除率的预期影响外，男性受试者和分娩时女性R-和s -酮咯酸清除率增加。为了达到与未怀孕女性相当的剂量，男性应增加36%的酮咯酸剂量，孕妇应增加55%的剂量，此外还应根据体重调整剂量。
引用本文的药物库数据
- 药物
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 Ketorolac 细胞色素P450 2C8 蛋白质 人类 未知的底物细节 Ketorolac 细胞色素P450 2C9 蛋白质 人类 未知的底物细节 Ketorolac UDP-glucuronosyltransferase 2 b7 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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反应 细节
