肌注酮咯酸对映体的药动学研究。
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Hayball PJ, Wrobel J, Tamblyn JG, Nation RL
肌注酮咯酸对映体的药动学研究。
中华临床药物学杂志。1994 Jan;37(1):75-8。
- PubMed ID
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8148223 (PubMed视图］
- 摘要
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对四名年轻健康志愿者进行了单剂量外消旋酮乐酸(30 mg三丁三醇盐，托拉多)的肌肉注射。测定给药后9 h血浆中总(结合+未结合)(R)-和(S)-酮咯酸的浓度。(S)-酮咯酸的平均+/- s.d.清除率(45.9 +/- 10.1 ml h-1 kg-1)超过(R)-对映体(19.0 +/- 5.0 ml h-1 kg-1) (P = 0.0032)。(S)-酮咯酸:(R)-酮咯酸(0.442 +/- 0.043)的平均+/- s.d AUC比与单位有显著差异(P = 0.0001)。(S)-酮咯酸的稳态分布体积(0.135 +/- 0.022 l kg-1)与其光学对映体(0.075 +/- 0.014 l kg-1)有显著差异(P = 0.0013)， (S)-酮咯酸和(R)-酮咯酸的半衰期(分别为2.35 +/- 0.23 h和3.62 +/- 0.79 h)也有显著差异(P = 0.026)。这些数据表明酮咯酸在人体内的分布受显著的对映选择性影响，并且由于(S)-和(R)-酮咯酸的生物活性可能存在差异，因此如果要正确解释药理学数据，就强调需要监测药物的单独立体异构体浓度。
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