人类SULT1A3/SULT1A4基因多态性对胞质硫转移酶SULT1A3对乙酰氨基酚和阿片类药物硫酸化的影响

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Bairam AF, Rasool MI, Alherz FA, Abunnaja MS, El Daibani AA, Kurogi K, Liu MC

人类SULT1A3/SULT1A4基因多态性对胞质硫转移酶SULT1A3对乙酰氨基酚和阿片类药物硫酸化的影响

中国生物医学工程学报。2018(6);648:44-52。doi: 10.1016 / j.abb.2018.04.019。Epub 2018 4月26日。

PubMed ID

29705271 (PubMed视图

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摘要

磺胺偶联已被证明在对乙酰氨基酚(APAP)、吗啡、他他多和o -去甲基曲马多(O-DMT)的代谢中起关键作用。本研究的目的是研究人类SULT1A3和SULT1A4基因的单核苷酸多态性(snp)对SULT1A3同工酶对这些镇痛化合物硫酸化活性的影响。研究了SULT1A3/SULT1A4的12个非同义编码snp (csnp)，并通过定点诱变产生了相应的cdna。细菌表达和纯化的SULT1A3等位酶对作为底物的四种镇痛化合物表现出不同的硫酸酸化活性。对SULT1A3同工酶的动力学分析进一步揭示了对四种镇痛化合物的结合亲和力和催化活性的显著差异。总的来说，本研究的结果清楚地显示了编码基因SULT1A3和SULT1A4的csnp对编码SULT1A3等位酶对所测镇痛化合物的硫酸化活性的影响。这些发现可能对具有不同SULT1A3和/或SULT1A4基因型的个体施用这些镇痛药的药代动力学以及毒性谱有影响。

引用这篇文章的药物银行数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
对乙酰氨基酚	Sulfotransferase 1 a3/1a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节