去孕酮的药代动力学。
文章的细节
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引用
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麦克莱洛克HD,阿达希EY
去孕酮的药代动力学。
中华妇产科杂志1993年3月;168(3版2):1021-8。
- PubMed ID
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8447355 (PubMed视图]
- 摘要
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一种合成形式的去孕酮酮黄体酮被开发出来,因为去孕酮的增强选择性消除了不良的,雄激素依赖的代谢影响在避孕剂量。去孕酮在肝脏和肠壁中迅速完全代谢为3-酮-去孕酮,这是介导黄体酮效应的活性代谢物。由于其独特的11-亚甲基侧链,去孕酮不能代谢成任何其他已知的黄体酮,也不是任何其他黄体酮的天然代谢物。3-酮-去孕酮的药代动力学参数与左炔诺孕酮和诺甲酮的药代动力学参数大致相当。因此,任何药理活性的差异都必须归因于内在活性的差异。与孕酮不同,3-酮-去孕酮对性激素结合球蛋白的亲和力较低,这导致给药后血浆水平明显降低。口服150微克地孕酮后,血浆水平低于口服75微克孕酮水平的一半。
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