构效关系的人类胎盘的抑制芳香化酶,包括酮康唑咪唑药物。

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Ayub M, Levell乔丹

构效关系的人类胎盘的抑制芳香化酶,包括酮康唑咪唑药物。

J类固醇生物化学。1988年7月,31 (1):65 - 72。

PubMed ID

3398530 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是调查的有效性几个咪唑药物抑制人类胎盘芳香化酶与已知的芳香化酶抑制剂相比,4-hydroxyandrostenedione (4-OHA)和氨鲁米特(AG)。抑制相似雄烯二酮和睾酮为底物。减少抑制作用的顺序(从ID50值)是:4-OHA大于tioconazole大于益康唑大于bifonazole大于克霉唑大于micomazole大于isoconazole大于酮康唑大于AG)大于nimorazole。咪唑药物和AG是可逆的芳香化酶抑制剂活动,相比之下4-OHA是一个不可逆的抑制剂。阿司咪唑抑制而不到40%灭滴灵、甲亢平、甲苯咪唑、磺甲硝咪唑和噻苯咪唑抑制芳香化酶活动的不到20% 100 mumol / l。咪唑药物和AG)没有影响3 beta-hydroxysteroid dehydrogenase-isomerase (3 beta-HSD-I)和17 beta-hydroxysteroid氧化还原酶的活动。相比之下4-OHA被发现是一个强有力的,可逆的抑制剂3 beta-HSD-I ID50 2.15 mumol / l的价值。咪唑药物的常见结构特征有抑制作用是存在n - 1上的一个或多个芳环取代基。相比之下,咪唑药物有苯环的咪唑环融合,即苯并咪唑(阿司咪唑、甲苯咪唑、噻苯咪唑)和那些有脂肪族侧链的n - 1咪唑环(卡比马唑、甲硝唑、nimorazole磺甲硝咪唑)只有弱的芳香化酶抑制剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
卡比马唑	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Tioconazole	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节