监管职责的睾酮在有机阳离子运输:体内和体外研究。

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Meetam P C Srimaroeng Soodvilai年代,Chatsudthipong V

监管职责的睾酮在有机阳离子运输:体内和体外研究。

生物制药公牛。2009年6月,32 (6):982 - 7。

PubMed ID

19483302 (在PubMed

]

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肾近端小管(RPT)起着关键作用的有机阳离子(OC)分泌,主要对OC药物的药物动力学的影响。分泌运输是矢量。因此,它涉及转运蛋白位于基底和顶端膜。尽管性激素调节OC运输,几乎没有数据在OC分泌睾酮的影响整个动物。因此,我们确定的间隙四乙铵(茶),模型OC衬底,完好无损,被阉割的雄性老鼠。阉割明显减少肾茶分泌30%,睾酮补充茶分泌回到去势小鼠的控制水平。这种效应的机制是进一步检查隔离小鼠肾近端小管(mRPT)。茶吸收的孤立mRPT去势小鼠降低了36%。这种效应被推翻在小管去势小鼠和睾酮补充。动力学分析[(3)H]茶吸收在孤立mRPT显示减少V (max) K (m)没有变化,这意味着减少传输速率是由降低转运蛋白在去势小鼠的数量,而不是改变运输车亲和力。 Quantitative real time polymerase chain reaction (real time PCR) revealed that organic cation transporter (OCT)2 is the major TEA transporter in male mice. Moreover, OCT2 mRNA level was significantly reduced after castration. Castrated mice also showed a modest increase in organic cation/carnitine transporter 1 (OCTN1) mRNA level, indicating that testosterone may also regulate apical OCTN1 expression. These data suggest that testosterone regulates transepithelial transport of OC through modulation of OCT2 expression in male mice.

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药物转运蛋白

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