Mometasone糠酸盐降解和代谢在人类生物体液和组织。
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腾,卡特勒DJ,戴维斯NM
Mometasone糠酸盐降解和代谢在人类生物体液和组织。
Biopharm药物Dispos。2003年11月,24(8):321 - 33所示。doi: 10.1002 / bdd.362。
- PubMed ID
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14595701 (在PubMed]
- 文摘
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的体外代谢和non-metabolic退化动力学mometasone糠酸盐(MF)进行选择人类生物体液和组织的亚细胞分数。MF的定性和定量转换概要文件的差异观察人类生物媒体之一。退化是血浆和尿液的重大事件和四个新的降解产物鉴定;21-chloro-17alpha-hydroxy-16alpha-methyl-9beta, 11 beta-oxidopregna-1 4-diene-3 20 -土卫四17 (2-furoate), B: 9α,21 beta-dichloro-11beta 21 alpha-dihydroxy-16alpha-methylpregna-1, 4, 17日20-te traen-3-one 21 - (2-furoate), C: 21 beta-chloro-21alpha-hydroxy-16alpha-methyl-9beta 11 beta-oxidopregna-1, 4, 17日个etraen-3-one 21 - (2-furoate)和D: 21-chloro-17alpha-hydroxy-16alpha-methyl-9beta, 11 beta-oxidopregna-1 4-diene-3, 20 -土卫四。A、B和C主要和D是辅修等离子体在A和C的尿液。水解MF 17-ester债券的不是一个等离子体的主要事件。MF的营业额在等离子体的速度比在磷酸缓冲pH值7.4。MF代谢主要发生在肝脏,迅速和明显肠,但可以忽略在体外的肺部组织。当6 beta-hydroxylation MF的主要代谢途径在人类肝脏和肠微粒体,其他平行和随后的代谢途径也可能参与。如果这些降解和代谢产品也形成和活跃在人类体内,MF和“活跃”产品时需要考虑MF系统生物利用度的确定和建立与这种药物浓度效应关系。
