对体外水解率和蛋白结合,一种新的ultrashort-acting钙拮抗剂通过酯酶代谢,在不同的动物和人。
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爱立信H, Tholander B, Regardh CG
对体外水解率和蛋白结合,一种新的ultrashort-acting钙拮抗剂通过酯酶代谢,在不同的动物和人。
欧元J制药科学。1999年4月,8 (1):29-37。
- PubMed ID
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10072476 (在PubMed]
- 文摘
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本研究的目的是探讨蛋白质绑定和体外对水解率及其对映体的老鼠,狗和人在不同生物矩阵包括血液和血浆与缺乏pseudocholinesterase志愿者活动。体外血液中半衰期为0.6分钟(老鼠),15.7分钟(狗)和5.8分钟在人正常pseudocholinesterase活动,而血液中的半衰期约为9分钟pseudocholinesterase缺乏志愿者。pseudocholinesterase缺乏志愿者的半衰期延长,尽管血液中的水解率和红细胞(RBC)远高于在等离子体,这表明红细胞酯酶位于最重要的对血液中的代谢。降低温度对血液的半衰期增加,而稀释血液并不影响对体外半衰期。白蛋白浓度对水解率的影响红细胞与盐水暂停。对及其对映体的蛋白结合是> 99.5%,血浆从所有物种的研究。是有区别的S -和R-clevidipine自由分数的人,0.32%和0.43,分别,这立体选择绑定的原因可能是10%的体外水解率的差异对映体在人类的血液。