吸入性丙酸氟替卡松和糠酸莫米松的药理学和药代动力学研究进展。
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Crim C, Pierre LN, Daley-Yates PT
吸入性丙酸氟替卡松和糠酸莫米松的药理学和药代动力学研究进展。
2001年9月23日(9):1339-54。
- PubMed ID
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11589253 (查看PubMed］
- 摘要
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背景:丙酸氟替卡松是一种经鼻内给药治疗鼻炎或口服吸入治疗哮喘的类固醇激素。糠酸莫米松是一种与之密切相关的皮质类固醇，目前以鼻内剂型提供，目前正在研究将其用于治疗哮喘的口服吸入剂型。目的:本文综述了丙酸氟替卡松和糠酸莫米松的结构-活性关系、化学、药理学、药代动力学和全身生物利用度方面的现有数据，以评估已发表的文献是否支持这两种化合物在绝对全身生物利用度方面的差异。方法:通过MEDLINE检索1966年至今包含莫米松或氟替卡松术语的文献，确定了本综述的信息。必威国际app结果列表通过排除与皮肤应用有关的文章缩小了范围。系统回顾了有关这两种制剂的分子结构、局部药效、亲脂性、药代动力学和生物利用度的文献。此外，通过对受体结合亲和力、转激活和转抑制效力以及炎症细胞因子表达抑制的现有文献的回顾，评估了这两个部分的药理学。结果:根据现有资料，丙酸氟替卡松和糠酸莫米松具有相似的理化性质和构效关系。经鼻内给药时，糠酸莫米松的相对全身生物利用度与丙酸氟替卡松相当(曲线下平均血浆面积分别为123 pmol x h/L和112 pmol x h/L)。口服丙酸氟替卡松经干粉吸入器单剂量给药时，据报告其系统总生物利用度约为17%，而糠酸莫米松的系统总生物利用度则< 1%。 However, the mometasone furoate bioavailability study that reported the latter value used lower drug doses and a less sensitive assay than the fluticasone propionate bioavailability study. When multiple-dose data were used, mometasone furoate had an estimated 11% systemic bioavailability, similar to that of fluticasone propionate. CONCLUSIONS: Inhaled fluticasone propionate and mometasone furoate appear to have comparable potential systemic absorption and, based on the total systemic bioavailabilities of the parent compounds, have a low potential for systemic side effects at the recommended clinical doses. However, in the case of mometasone furoate, the contribution of the active metabolites to systemic effects has not been adequately assessed.
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