发现和药理特性johnson & johnson - 42756493 (Erdafitinib)功能选择性小分子抑制剂FGFR家庭。

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佩雷拉TPS, Jovcheva E, Mevellec L, Vialard J,德兰格D, Verhulst T, Paulussen C, Van De Ven K, P,国王Freyne E,里斯,Squires M, Saxty G,页面M,默里CW, Gilissen R, G,汤普森NT,纽厄尔博士,程N,谢L,杨J,普拉特罗SJ, Karkera JD, Moy C, Angibaud P, Laquerre年代,Lorenzi MV

发现和药理特性johnson & johnson - 42756493 (Erdafitinib)功能选择性小分子抑制剂FGFR家庭。

摩尔癌症其他。2017年6月,16 (6):1010 - 1020。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 16 - 0589。Epub 2017年3月24日。

PubMed ID

28341788 (在PubMed

]

文摘

纤维母细胞生长因子(FGF)信号在关键的生物过程中扮演关键角色,从胚胎到伤口愈合,并紧密联系几个癌症的标志。基因改变FGF受体(FGFR)家庭成员增加了肿瘤的生长,转移,血管生成,降低了生存。erdafitinib johnson & johnson - 42756493,是一个有力的口服活性小分子酪氨酸激酶抑制活性对所有四个FGFR家庭成员和选择性和其他高度相关的激酶。johnson & johnson - 42756493显示快速吸收到细胞的溶酶体舱在文化、与长期抑制FGFR相关信号,可能由于持续释放的抑制剂。从人类肿瘤细胞系或patient-derived异种移植肿瘤组织与激活FGFR改变,johnson & johnson - 42756493管理结果强有力的和抗肿瘤活性存在剂量依赖的相关性伴随着药效学调制phospho-FGFR和phospho-ERK肿瘤。当前研究的结果的临床研究提供了一个有利的理由johnson & johnson - 42756493肿瘤患者窝藏FGFR通路变化。摩尔癌症其他;16 (6);1010 - 20。AACR (c) 2017人。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Erdafitinib