局部活性甾体的构效关系:丙酸氟替卡松的选择。

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Phillipps GH

局部活性甾体的构效关系:丙酸氟替卡松的选择。

呼吸医学1990年11月;84增刊A:19-23。

PubMed ID
2287791 (PubMed视图
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摘要

虽然皮质类固醇长期以来一直被认为是有效的治疗呼吸系统疾病，广泛的不良副作用与全身化合物促使开发安全，局部活性类似物。在这些类似物中，戊酸倍他米松、倍氯米松17,21-二丙酸、布地奈德、氟萘isolide和曲安奈德已被开发为用于哮喘和鼻炎的气雾剂，取得了巨大成功，但几乎没有可检测到的全身活性。为了避免这些最小的副作用，制备了进一步的类似物。甾体17-羧酸酯在酯化时具有极强的局部活性，而母体酸则无活性。因此，酯功能的酶解可能导致全身失活。17-羧酸系列被相应的碳硫酸盐所取代，特别是丙酸氟替卡松，它在啮齿动物中表现出异常高的局部抗炎活性，但口服给药后几乎没有活性。这种口腔活动的缺乏归因于肝脏对相应的17-羧酸的首次代谢，这实际上是不活跃的。

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