n -甲基- d -天冬氨酸受体的开通道阻滞剂对人α - 7烟碱乙酰胆碱受体的抑制。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Maskell PD, Speder P, Newberry NR, Bermudez I

n -甲基- d -天冬氨酸受体的开通道阻滞剂对人α - 7烟碱乙酰胆碱受体的抑制。

中国药物学杂志，2003年12月;140(7):1313-9。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705559。

PubMed ID

14645141 (PubMed视图

］

摘要

1.人类α - 7烟碱乙酰胆碱(ACh)受体在爪蟾卵母细胞中表达，n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体开放通道阻断剂memantine和cerestat对该受体的影响使用双电极电压钳记录和125i - α -bgtx结合。2.Memantine和cerestat对ach诱导的内向电流产生完全抑制作用，其亲和性与报道的天然NMDA受体相似。Cerestat, IC50 1.7 (-1;+2) microm比美金刚强，IC50为5 (-3;+8)microm，且两种药物的作用都是完全可逆的。3.α - 7受体功能的抑制与电压无关，且其浓度远低于抑制125i - α -bgtx与α - 7受体结合(从未完全)所需的浓度，这表明memantine或cerestat的作用是非竞争性的。4.这些结果提供了证据，表明人类α 7受体被美金刚和cerestat抑制，并建议在使用这些化合物研究NMDA和nACh受体共存的系统时应谨慎。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
美金刚胺	-7烟碱胆碱能受体亚单位	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节